Что такое золедроновая кислота

Содержание

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?
Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день...

Читать далее »

Для лечения остеорезорбции и возникающего болевого синдрома онкологами рекомендуется золедроновая кислота, инструкция по применению которой разработана как для внутривенного, так и для локального введения препарата в очаг поражения. Метастазированием многих злокачественных опухолей часто являются костные структуры. Лекарственное вещество помогает справляться с тяжелым осложнением опухолевой инвазии — гиперкальциемией. Средство нашло применение и в лечении старческого остеопороза, что значительно повысило эффект реабилитации таких пациентов.

Раствор золедроновой кислоты

Состав и формы выпуска

Золедроновая кислота представляет собой хорошо растворимый в гидроксиде натрия мелкокристаллический порошок белого цвета. Органические соединения практически не действуют на золедронат. Растворимость в воде и соляной кислоте низкая. Молекулярный вес кислоты 272 г/моль. Формула лекарственного средства: C5H10N2O7P2.

Химическое название читается как [1-Гидрокси-2(1H-имидазол-1-ил)этилиден]бис[фосфоновая кислота]( в том числе в виде динатриевой или тринатриевой соли).

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

загрузка...

Формы выпуска средства:

  • жидкий концентрат для приготовления раствора для инфузий в пластиковых флаконах по 5 мл;
  • лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 4 мг.

Лечебные свойства бисфосфонатов

Кислота селективно влияет на обмен веществ в структурах опорно-двигательной системы. Механизм действия In vitro подтверждается снижением остеорезорбции. Под воздействием соединения подавляется деятельность остеокластов и усиливаются процессы их естественной смерти. Работа этих клеток заключается в разрушении костных элементов. Золедронат не позволяет фагоцитам разъедать минерализованную ткань костей.

Формула Золендроновой кислотыРезкая активация остеокластов происходит под влиянием онкогенных активирующих факторов. Из разрушенной костной ткани в плазму крови проникают ионы кальция. Гиперкальциемия вызывает увеличение объема выделяемой мочи, развивается дегидратация тканей с продолжающимся нарастанием показателя минерала в крови. Кислота подавляет действие остеокластов и усиливает выведение ионов фосфора и кальция через почки. Ликвидируя высокий уровень кальцемии, лекарство предотвращает разрушение костной ткани.

Клинические многоцентровые исследования доказали противораковую активность вещества. Препарат подавляет ангиогенез опухоли, задерживает ее рост и оказывает выраженный обезболивающий эффект при костных метастазах. Совместное применение лекарства с противоопухолевыми препаратами усиливает цитостатическое действие.

Изучение влияния золедроната при раке груди подтвердило уменьшение частоты костного метастазирования. Крупные исследования на больных с множественной миеломой и инвазиями одиночных опухолей (простаты, почек, кишечника и другие) выявили снижение риска разрушения костной ткани. Оценку проводили по следующим показателям: частота патологических переломов и компрессии спинного мозга, необходимости лучевой и хирургической терапии на костях.

Исследование Золендроновой кислоты

Применение лекарства при гиперкальциемии, вызванной повышением паратгормона, не изучено. Требует дополнительных исследований назначение препарата при неонкологических заболеваниях.

Механизм действия

Распределение препарата в организме при остеопорозе и болезни Педжета не изучено.

Внутривенное вливание при онкологических заболеваниях вызывает резкое повышение количества препарата в сыворотке крови с пиком в конце введения. Золедронат выводится через почки без трансформации, в кале определяется не более 3% соединения. По истечении суток сывороточная концентрация не превышает 1% (Т1/2 0,24 – 1,87 ч). Период полувыведения остаточного вещества составляет 146 часов. Около 70% соединения в крови циркулирует в несвязанном состоянии.

Скорость выведения не меняется от концентрации вещества, но коррелирует с клиренсом креатинина. Росто–весовые значения не меняют этот показатель. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени уменьшают клиренс кислоты до 72 и 37% соответственно. Болезни гепатобилиарной системы не модифицируют метаболизм препарата.

Механизм действия бисфосфонатов

Средство обладает высоким сродством к остеоцитам. Через сутки после введения лекарства 39±16% определяется в моче, остальная часть проникает в костную ткань. Выделение препарата из костей происходит медленно.

Показания к применению

Применение золедроновой кислоты обусловлено способностью подавлять активность остеокластов и разрушение костной ткани. Основная область применения:

  1. Лечение злокачественных новообразований. Препарат уменьшает резорбцию тканей при ее повреждении онкогенными метастазами. Костная инвазия характерна для миеломной болезни, онкологических заболеваний груди и простаты. При некоторых видах рака вырабатывается белок с паратиреоидной активностью, который индуцирует функцию остеокластов. Золедронат ингибирует работу остеокластов, обладает цитостатическим действием по отношению к этим клеткам. Применение препарата позволяет уменьшить злокачественную гиперкальциемию, снижает необходимость в лучевом и хирургическом лечении. Золедронат оказывает обезболивающее действие при онкогенном поражении костей, патологических переломах, сдавливании спинного мозга, более эффективен при остеолитических повреждениях, чем при остеобластических.
  2. Лечение остеопороза. Средство снижает гиперкальциемию, уменьшают деминерализацию костной ткани. Исследования подтвердили эффективность при болезни Педжета, остеопорозе у женщин в период постменопаузы, снижении минеральной плотности кости у мужчин, после приема глюкокортикостероидов. Предотвращает патологические переломы в старшей возрастной группе, а также после травм проксимального отдела бедренной кости. Применяется для уменьшения гиперкальциемии при вторичном остеопорозе.
  3. Диагностика заболеваний. С этой целью используют радиофармацевтический препарат 99mTc-золедроновая кислота. Применение соединения в остеосцинтиграфии позволяет выявить костные метастазы рака и оценить степень повреждения тканей, а также провести дифференциальную диагностику с неонкогенным поражением.

Применение Золедроновой кислоты

Возможные ограничения

Препарат имеет строгие показания к применению. Действие вещества не зависит от возрастных и росто-весовых данных, но лекарство не рекомендовано к использованию в следующих случаях:

  1. Снижение фильтрационной функции почек с уровнем клиренса креатинина ниже 30 мл/мин.
  2. Возраст до 18 лет.
  3. Беременность и период грудного кормления.
  4. Реакция гиперчувствительности к составляющим препарата и лекарствам из этой группы.

Препарат относится к категории D по классификации FDA. Высокая эмбриотоксичность доказана при испытаниях на животных. Нет сведений о проникновении лекарства в женское молоко. С осторожностью назначают при легком и среднем снижении функции почек, тяжелой недостаточности печени, выраженной дегидратации, аллергических заболеваниях с гиперреактивностью на средства НПВС-ряда (бронхиальная астма, полипоз носа), с одновременным приемом следующих лекарственных средств:

  • кальцитонина;
  • лекарств для подавления ангиогенеза;
  • диуретиков;
  • препаратов, усиливающих выведение кальция через почки;
  • лекарств с токсическим воздействием на ткань почек, в том числе антибиотиков аминогликозидной группы.

Противопоказания для Золедроната

Важно соблюдать рекомендации по приготовлению препарата, его введению и хранению.

Инструкция по применению

Инфузии препарата производят внутривенно капельно или в виде подачи непосредственно в остеолитическую область. Вливание раствора комнатной температуры осуществляется в течение 15 минут в дозировке 4 мг. Повторное применение препарата производят через 3–4 недели при повреждении костей опухолевым ростом (множественная миелома, метастазы солидных опухолей). Коррекцию дозы делают при превышении креатинина сыворотки 400 мкмоль/л. При клиренсе 50–60 мл/мин золедроновую кислоту вводят в объеме 4,4 мл (3,5 мг) концентрата, уменьшение клиренса креатинина до 40–49 мл/мин и 30–39 мл/мин требует снижения введенного лекарства до 4,1 мл (3,3 мг) и 3,8 мл (3 мг) соответственно.

Повторные введения препарата откладываются в случае подавления функции почек:

  • при превышении уровня креатинина на 0,5 мг/дл от начальной величины до 1,4 мг/дл;
  • при превышении уровня креатинина на 1 мг/дл от начальной величины свыше 1,4 мг/дл.

Терапию возобновляют при определении сывороточного креатинина на уровне +/-10% от начального.

Введение препарата капельным путемОдновременно с соединениями бифосфонатов рекомендовано назначение внутрь препаратов кальция 0,5 г/сут и холекалциферол 400 МЕ/сут. Профилактика дегидратации осуществляется парентеральным вливанием физраствора. Коррекцию дозировок по возрасту не производят.

Условия приготовления инфузионных растворов:

  1. Разведение лекарственного средства производят в стерильных условиях.
  2. Для разведения используют только физиологический раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
  3. Не применяют для растворения кальцийсодержащие жидкости и раствор Рингера.
  4. Готовый раствор можно использовать только в течение суток (температура хранения +2…+8°C).

Способы приготовления растворов:

  • концентрат разводят в 0,1 л растворителя;
  • в лиофилизат добавляют 5 мл дистиллированной воды с последующим разведением в 50 мл растворителя.

Инструкция по применению требует контроля азотистого обмена и минералов крови в процессе использования препарата у больных. Средство имеет противопоказания.

Побочные действия

При определении нежелательных последствий после применения лекарства учитывают все отзывы пациентов в процессе введения и после лечения. Основные побочные эффекты, выявленные за все время существования препарата:

  1. После инфузии препарата возможно развитие гриппоподобного состояния: лихорадка, головная боль, артралгия и миалгия.
  2. Расстройство работы пищеварительного тракта (рвота, диарея, тошнота).
  3. Аллергические реакции и обострение бронхиальной астмы.
  4. Нарушение работы почек.
  5. Усиление нефротоксичности с увеличением дозы до 8 мг или при совместном назначении лекарств с негативным влиянием на почки.
  6. Гипокальциемия.
  7. Дегидратация.
  8. Остеонекроз челюсти и других костей (редко).

Побочные эффекты Золедроновой кислоты

Данные исследований свидетельствуют о хорошей переносимости лекарства в большинстве случаев.

Препараты на основе золедроновой кислоты

Спедство было разработано в лаборатории Новартис. Современный фармацевтический рынок предлагает следующие препараты золедроновой кислоты для лечения: Акласта, Блазтера, Резорба, Золерикс, Верокласт, Золедронат-теву, Резокластин фс.

Для проведения остеосцинтиграфии рекомендуется применение кислоты, меченой радиоактивным технецием, например, Резоскан 99mTc.

Стоимость лекарства

Лекарственные формы золедроновой кислоты стоят от 10 000 до 12 000 рублей за 1 флакон 4 мг. Цена препарата часто бывает снижена по акциям в интернет-магазинах и аптеках, можно найти лекарство по 5 000 за флакон. Стоимость средства не высока по сравнению с другими препаратами из группы бифосфонатов. Флакон Динатрия памидроната предлагают по цене от 18 000 до 50 000 рублей.

Александра Павловна Миклина

  • Капли Траумель для суставов
  • БАД Сустанорм
  • Препараты с золендроновой кислотой
  • БАД Джоинт Флекс
  • Карта сайта
  • Диагностика
  • Кости и суставы
  • Невралгия
  • Позвоночник
  • Препараты
  • Связки и мышцы
  • Травмы

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

В прошлом бисфосфонаты использовались для предотвращения процессов коррозии металла, в текстильной и нефтяной промышленности. Сейчас они в сочетании с другими группами препаратов являются основой медикаментозной терапии остеопороза.

Эти химические вещества предупреждают выраженное уменьшение количества костных элементов. Поэтому их назначают при уменьшении минеральной костной плотности (остеопорозе) и при другой патологии с увеличенной вероятностью патологического перелома. Это, например, болезнь Педжета, миелома, гиперпаратиреоз, замедление процессов формирования кости (несовершенный остеогенез), костные метастазы опухолевых образований.

Содержание:

  • Что это такое
  • Плюсы и минусы
  • Группы бисфосфонатов
  • Названия и описание препаратов
  • Как принимать?

Что это такое

В норме ткань, формирующая кость, постоянно обновляется: остеобласты формируют новые минеральные балки, а остеокласты разрушают поврежденные и старые костные образования. При остеопорозе этот баланс нарушается. В частности, усиливается рассасывающая активность остеокластов.

По химическому строению эти препараты близки к основе костной ткани – гидроксиапатиту. Поэтому они метаболически нейтральны и не воспринимаются организмом как чужеродный агент. Отсутствие быстрой инактивации этих средств позволило создать формы длительного действия, которые можно использовать 1 раз в месяц или даже раз в год.

Бисфосфонаты активно включаются в процессы ремоделирования, особенно в условиях ускорения распада или образования костной ткани. Из крови они быстро накапливаются на минеральных структурах костей, особенно на участках повышенной активности остеокластов. Эти клетки создают вокруг себя кислую среду, которая способствует созданию высокой локальной концентрации бисфосфонатов. Затем эти вещества проникают внутрь клеток, разрушающих кость, и подавляют (ингибируют) их активность.

Такое ингибирующее влияние – следствие прямого токсического эффекта, который вызывает сокращение, уплотнение и фрагментацию остеокластов, что приводит к апоптозу – разрушению клеток. Кроме того, их ингибирование может быть связано с подавляющим действием бисфосфонатов на внутриклеточный перенос питательных веществ. Это может, например, вызвать дезорганизацию и нарушение структуры клеточной оболочки или изменить подвижность клеток.

Таким образом, основной механизм фармакологического эффекта этой группы лекарств – угнетение деятельности остеокластов. Эти клетки разрушают костную ткань. Эти препараты также обладают противоопухолевым и обезболивающим эффектами. Поэтому врачи часто назначают их при переломах, обусловленных остеопорозом.

Для наибольшей выраженности эффекта необходимо сочетание бисфосфонатов с лекарствами, содержащими витамин Д и кальций. Они особенно показаны в терапии остеопороза у мужчин, а также у лиц со стероид-индуцированным остеопорозом, то есть уменьшением костной массы из-за приема глюкокортикоидов.

Плюсы и минусы

Преимущества бисфосфонатов:

  • высокая эффективность и длительность укрепления костной ткани;
  • наличие разнообразных форм для приема внутрь и инъекций;
  • возможность редкого использования;
  • отсутствие гормоноподобного действия;
  • хорошее сочетание с препаратами витамина Д;
  • возможность применения у лиц разного пола и возраста;
  • небольшое количество противопоказаний.

Недостатки бисфосфонатов:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • наличие побочных эффектов;
  • необходимость соблюдать четкую инструкцию по приему;
  • невозможность одновременного употребления продуктов, содержащих кальций (например, молоко);
  • необходимость находиться в вертикальном положении в течение часа после приема;
  • необходимость исследования функции почек в некоторых случаях, особенно при внутривенном вливании, перед каждой инъекцией.

Возможные побочные эффекты:

  • угнетение кроветворения с развитием анемии, кровоточивости, снижением устойчивости к инфекциям;
  • головная боль, нарушение чувствительности, расстройства сна;
  • сухость в глазах, их покраснение, воспаление, слезотечение;
  • тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, нарушение глотания;
  • кашель;
  • потливость, зуд кожи, сыпь, покраснение (эритема);
  • боли в органах опорно-двигательной системы (мышцы, кости, суставы);
  • нарушение работы мочевыделительной системы, патологическое действие на почки;
  • уменьшение содержания фосфора, солей кальция и магния в крови, особенно при внутривенной инфузии лекарства;
  • признаки, напоминающие ОРЗ: жар, озноб, слабость;
  • в редких случаях – некроз челюстной кости, при его вероятности (онкопатология, облучение) нельзя отказываться от приема бисфосфонатов, но следует тщательно соблюдать гигиену полости рта, правильно подобрать зубные протезы;
  • перелом шейки бедра на фоне злокачественного новообразования;
  • более высокая вероятность мерцательной аритмии, которая увеличивается при сопутствующих заболеваниях сердца, хотя достоверной связи между введением бисфосфонатов и развитием аритмии ученые все же не обнаружили.

Противопоказаны бисфосфонаты при беременности, во время грудного вскармливания, а также при непереносимости этих средств. Их применение ограничено при патологии пищевода или невозможности сидеть на протяжении получаса после приема лекарства внутрь, в случае ухудшении почечной функции, гипокальциемии и повышенном риске аспирации желудочного содержимого.

Группы бисфосфонатов

Все лекарственные средства этой группы относятся либо к безазотистым, либо содержат азот.

Препараты без азотистой группы составляют первую генерацию бисфосфонатов. Лекарства 2-й и 3-й генерации содержат азот.

Из азотсодержащих медикаментов применяются следующие:

  • золедронат (золедроновая кислота);
  • ибандроновая кислота;
  • алендронат;
  • памидронат;
  • ризедронат.

Безазотистые соединения:

  • этидронат;
  • тилудронат;
  • клодронат.

Лекарственные средства 1-го поколения, например, этидронат и клодронат, подвергаются внутриклеточному обмену с участием АТФ. Это вещество – основной источник энергии для клетки. Безазотистые препараты угнетают синтез АТФ-зависимых ферментов клетки, что ведет к гибели остеокласта.

Азотсодержащие средства более активны, поскольку они не разрушаются остеокластами. Они подавляют обмен мевалоната – клеточного фермента остеокластов, что ускоряет процесс их саморазрушения. Действия на АТФ-зависимые процессы в клетке они не оказывают.

Ко 2-й генерации относятся памидронат и алендронат, к 3-й – золедронат.

Сравнительная фармакологическая активность разных поколений лекарств этой группы представлена в таблице:

Препарат Сравнительная фарм. активность
Клодронат 1
Памидронат (Аредиа) 10
Алендронат (Фосамакс) 100
Ибандронат 500
Золедронат 1000

Названия и описание препаратов

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями.

>Активное вещество>Торговое наименованиеПроизводитель>Этидронат>КсидифонРоссия>Тилудронат>СкелидФранция

Золедронат Золерикс

Резорба

Акласта

Блазтера

Верокласт

Золендроник-рус 4

Золедронат Тева

Золедрэкс

Зомета

Резокластин ФС

Россия

Россия

Швейцария

Индия

Россия

Индия

Мексика

Индия

Швейцария

Россия

Алендронат Алендронат

Фосамакс

Алендронат Керн Фарма

Осталон

Фороза

Остерепар

Стронгос

Тевабон

Теванат

Россия, Испания

Нидерланды

Испания

Венгрия

Словения

Польша

Россия

Израиль

Израиль

Ибандронат Бонвива

Бондронат

Ибандроновая кислота Сандоз

Швейцария

Германия

Италия

Памидронат Памидронат Медак

Помегара

Германия

Канада

Ризедронат Ризартева

Ризендрос

Венгрия

Словакия

Клодронат Бонефос

Клобир

Финляндия

Исландия

Золедронат активно угнетает деятельность клеток-остеокластов, поэтому у больных с остеопорозом он очень эффективен. У этого современного препарата, несмотря на подавление рассасывания костей, нет действия на их минерализацию и формирование. Он не изменяет механическую прочность костной ткани. Это наиболее мощное средство из рассматриваемой лекарственной группы по выраженности эффекта. Он вводится только путем внутривенного вливания ежемесячно или даже ежегодно. Из-за своего активного действия золендронат назначается преимущественно при метастазах, миеломе, опухолевых образованиях.

При остеопорозе назначение этого медикамента 1 раз в год имело такую же эффективность, как более частое использование других бисфосфонатов. Так, на 70% реже, чем у людей, не получавших его, наблюдались переломы шейки бедра. За 6 лет наблюдения постоянно увеличивалась плотность кости, которую врачи определяли с помощью денситометрии.

Алендронат эффективно восстанавливает процессы обмена в костных тканях. Он не имеет гормональной активности, и при этом избирательно подавляет рассасывание костей, связанное с деятельностью остеокластов. Это лекарство восстанавливает интенсивность образования новых костных структур и нормализует равновесие между этими разнонаправленными процессами. Кроме того, он стимулирует формирование правильного строения кости на микроскопическом уровне. Он нередко применяется в терапии постменопаузального, стероид-индуцированного и старческого остеопороза, помогает избежать патологического перелома. Кроме того, он показан при злокачественных опухолях, сопровождающихся повышением содержания кальция в крови. Выпускается он в виде таблеток, принимается внутрь. Разработаны готовые комбинации алендроновой кислоты с солями кальция и витамином D.

Ибандроновая кислота показана для профилактики и терапии остеопороза. Она используется у пациенток в постменопаузе, в том числе при назначении заместительной гормонотерапии. Также препарат показан при повышенной концентрации кальция в крови. Лекарства на основе ибандроната существуют в виде таблеток и растворов (лиофилизата). Используются они ежемесячно. Таблетки показаны в случаях повышенной хрупкости костей, развивающейся в постменопаузальном периоде, а раствор используется при метастазах, раке Педжета и других тяжелых болезнях.

Памидронат особенно хорошо зарекомендовал себя при лечении костных переломов, вызванных метастазами других опухолей, миеломной болезни, гиперкальциемии. Его дженерики имеют невысокую стоимость, сохраняя при этом эффективность. Вводится он только внутривенно.

Ризедронат назначается пациенткам в постменопаузе или людям, длительно принимающим кортикостероидные гормоны. Он выпускается в форме таблеток, которые назначаются еженедельно или ежемесячно в зависимости от цели (лечение или профилактика остеопороза).

Тилудронат производится в таблетированной форме, показан для терапии остеопороза. Препарат принимают ежедневно, длительность курса составляет 3 месяца. За год проводят два таких курса.

Клодронат значительно угнетает рассасывание кости, оказывает анальгезирующее влияние, снижает риск переломов. Он применяется для внутривенных вливаний, существуют и капсулы для приема внутрь, назначается ежедневно. Основное показание – метастазы в кости.

Этидронат натрия показан, если обнаружены нарушения кальциевого обмена. Он производится в виде раствора для приема внутрь. Его можно назначать даже детям младше 3 лет. Ксидифон назначается при мочекаменной болезни, гипервитаминозе Д, повышенной функции паращитовидных желез. Препарат также применяется для профилактики и терапии остеопороза. Кроме того, он ускоряет выведение из организма солей тяжелых металлов – свинца, олова и других.

Таким образом, при остеопорозе для его профилактики и терапии из всей группы бисфосфонатов чаще всего используются:

  • этидроновая кислота;
  • ризедроновая к-та;
  • ибандроновая к-та;
  • алендроновая к-а;
  • тилудронат;
  • реже – золедроновая кислота.

Терапию остеопороза с помощью бисфосфонатов следует осуществлять под регулярным контролем врача. Самостоятельное лечение опасно, потому что последствия передозировки или неправильной схемы приема могут принести вред здоровью пациента.

Как принимать?

Используются разные режимы дозирования. Бисфосфонаты можно принимать ежедневно для профилактики или лечения. Некоторые препараты с большим содержанием действующего вещества назначаются 1 раз в неделю или ежемесячно.

Бисфосфонаты для приема внутрь необходимо запивать водой в объеме не меньше 200 мл, а после этого не ложиться горизонтально в течение как минимум получаса для предотвращения раздражения пищевода. Разжевывать таблетки или капсулы нельзя. После этого можно принимать другие лекарства. Одновременное применение бисфосфонатов и остальных медикаментов не рекомендуется.

Эти правила обязательны для выполнения в том случае, если у пациента уже имеется предшествующее заболевание пищевода или желудка. Доказательств того, что прием бисфосфонатов внутрь увеличивает частоту рака органов пищеварения, нет.

При непереносимости бисфосфонатов для приема внутрь используется внутривенная инфузия золедроновой кислоты. Ее достаточно проводить 1 раз в год, при появлении гриппоподобного синдрома после введения можно принять парацетамол или нурофен. При последующих инфузиях препаратов такой побочный эффект практически исчезает.

Пища, кофеин, апельсиновый сок, молоко и антацидные средства ухудшают всасывание бисфосфонатов из желудочно-кишечного тракта, что может понизить их эффективность. Их следует с осторожностью использовать на фоне приема других медикаментов, которые вызывают раздражение слизистой пищевода или желудка, например, аспирина.

Длительность лечения определяется исходной плотностью кости. При удовлетворительных показателях денситометрии и отсутствии переломов через 5 лет лечения пациенты могут прекратить использование этих медикаментов, и возобновить терапию при ухудшении клинического состояния.

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов с разной степенью активности, снижающая скорость рассасывания костной ткани. Они назначаются для профилактики и терапии остеопороза, в частности, постменопаузального, стероид-индуцированного, вызванного длительной неподвижностью. Растворы бисфосфонатов для внутривенного применения предотвращают разрушение кости при метастазах, миеломе, гиперкальциемии. Хотя эти лекарства обычно хорошо переносятся, они могут вызвать побочные эффекты, вплоть до почечной недостаточности. Поэтому принимать их без назначения врача нельзя.

Золедроновая кислота: инструкция по применению, аналоги, стоимость, отзывы врачей и пациентов

Золедроновая кислота – это препарат, который относится к ингибиторам костной резорбции, бисфосфонатам. Лекарство выпускается в форме раствора для инфузий.
Золедроновая кислота производится под торговым названием Акласта компанией Новартис Фарма в Швейцарии. Препарат не имеет аналогов на российском фармацевтическом рынке.

Содержание статьи:
Действие препарата
Показания, правила введения
Аналоги и цена
Отзывы

Эффект препарата

Золедроновая кислота представляет собой азотсодержащий бисфосфонат, действующий на активность остеокластов и подавляющий процесс костной резорбции. После внутривенного применения препарат подвергается перераспределению в тканях кости, скапливаясь преимущественно в участках ремоделирования кости.

препарат, который относится к ингибиторам костной резорбции

Механизм действия активного вещества — Золедроновая кислота связан с действием на фермент ФПС, находящийся в остеокласте. Также не исключаются и другие механизмы влияния на костную резорбцию. Лечение препаратом постменопаузального остеопороза приводит к снижению риска переломов крупных костей до 70%.

Показания к назначению Золедроновой кислоты

Основными показаниями к применению препарата на основе Золедроновой кислоты являются:

  • остеопороз у женщин в период после менопаузы (снижает риск переломов позвонков, бедренной кости);
  • профилактика и терапия остеопороза, являющегося результатом лечения глюкокортикостероидами;
  • остеопороз у пациентов мужского пола;
  • предотвращение развития остеопороза у женщин с остеопенией;
  • болезнь Педжета.

Правила введения лекарства

Препарат вводится внутривенно медленно — в течение 15 минут с помощью специальной клапанной системы. Введению препарата предшествует оценка гидратации организма. Особенно это актуально у людей старше 65 лет и пациентов, постоянно принимающих мочегонные препараты.

Терапия остеопороза после менопаузы у женщин и остеопороза у мужчин предполагает введение Золедроновой кислоты один раз в год. Для профилактики заболевания в период после менопаузы лекарство вводится каждые два года. В остальных случаях препарат вводится ежегодно. В большинстве случаев на фоне применения Акласты необходим достаточный уровень витамина Д в организме. Это связано с тем, что только при достаточном количестве колекальциферола возможно полноценное усвоение кальция.

Гиповитаминоз Д

Как определить достаточно ли витамина Д содержится в организме или имеется гиповитаминоз? Диагностика витаминной недостаточности, в данном случае, основывается на клинической картине:

  • бисфосфонатмышечная слабость;
  • потливость волосистой части головы;
  • изменение формы грудной клетки;
  • размягчение и утолщение затылочной кости;
  • увеличение печени и селезенки;
  • учащение сердцебиение и приглушение сердечных тонов;
  • нарушения со стороны психики;
  • у детей нарушение прорезывания зубов;
  • повышенная утомляемость;
  • судорожные подергивания мышц конечностей;
  • нервозность;
  • снижение массы тела;
  • снижение или отсутствие аппетита;
  • нарушения сна;
  • прочие симптомы.

Вышеперечисленные симптомы характерны не только для гиповитаминоза Д. Данные признаки могут появляться и при других заболеваниях. Поэтому, на основании клинической картины, можно лишь заподозрить недостаток витамина. Точный диагноз помогут поставить лабораторные анализы. Также в пользу наличия гиповитаминоза могут говорить сопутствующие заболевания.

В каких случаях препарат не назначается?

Противопоказаниями к использованию лекарства Золедроновая кислота являются:

  • обменные процессы, связанные с недостатком минеральных веществ;
  • непереносимость вещества — Золедроновая кислота и других компонентов лекарственной формы;
  • аллергические реакции на введение других препаратов, относящихся к бисфосфонатам;
  • период беременности и лактации;
  • тяжелые заболевания почек с признаками недостаточности;
  • дети и подростки, не достигшие 18 лет.

Запрет на использование лекарства в период вынашивания ребенка и кормления грудью связан с отсутствием данных о возможном воздействии на плод и организм ребенка грудного возраста. При проведении испытаний на животных было выявлено тератогенное действие препарата на плод.

Побочные эффекты препарата

Препарат Золедроновая кислота способен вызывать нежелательные эффекты со стороны разных органов и систем:

  1. АкластаВ первые трое суток после введения препарата возможно появление лихорадки, головной боли и боли в суставах, ломоты в теле, озноба и прочих гриппоподобных симптомов. Как правило, выраженность симптомов значительна при первом введении лекарства. При последующих введениях раствора, как правило, вышеописанные реакции не возникают или имеют вялое течение.
  2. Центральная нервная система реагирует на введение препарата головной болью, бессонницей или сонливостью, нервозностью, нарушением зрительного восприятия и вкусовых ощущений, головокружением, тремором конечностей.
  3. Органы чувств — воспаление конъюнктивы, резь в глазах, светобоязнь, воспаление век и прочие реакции, связанные с органом зрения.
  4. Пищеварительная система — тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, изжога, боли в животе, воспалительный процесс в пищеводе.
  5. Опорно-двигательный аппарат — болевые ощущения в спине, суставах, мышцах и костях, мышечная слабость.
  6. Возможны нарушения со стороны почек в виде изменения лабораторных показателей и развития острой почечной недостаточности. В большинстве случаев почечные реакции возникают у пациентов с болезнями почек в анамнезе.
  7. В единичных случаях на фоне лечения препаратом отмечалось уменьшение уровня кальция в крови без клинических признаков гипокальциемии.
  8. Редко возможно развития остеонекроза челюсти. Обычно, данное осложнение возникает на фоне онкологического заболевания, после удаления зубов или прочих операций в полости рта.

Особенности применения Акласты

При использовании препарата Золедроновая кислота необходимо учитывать особенности препарата:

  1. Перед началом лечения врач проинформирует пациента об основных проявлениях гипокальциемии. При возникновении симптомов дефицита кальция следует обратиться к врачу для проведения исследования и коррекции состояния.
  2. Развитие гриппоподобного состояния является основанием для назначения Парацетамола, ли препаратов, содержащих Ибупрофен. Терапия данными лекарствами позволит облегчить состояние в первые несколько суток после введения Акласты.
  3. раствор для инфузийЗоледроновая кислота не снижает скорость реакций и внимание при работе с опасными механизмами и управлении автотранспортом.
  4. Пациенты с гипокальциемией в анамнезе подлежат постоянному медицинскому наблюдению.
  5. Поскольку препарат выводится почками, при его совместном использовании с диуретиками или аминогликозидами, следует соблюдать осторожность. Это связано с тем, что перечисленные лекарства могут влиять на почечные функции.
  6. Акласту не вводят в одной инфузионной системе с препаратами, содержащими ионы кальция.

Применять препарат Акласта следует только по назначению врача. Ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать и вводить лекарство. Если препарат помог одному человеку, это не значит, что он поможет и другому. Лекарство имеет серьезные побочные эффекты и ограничения к использованию.

Стоимость Акласты

Акласта является достаточно дорогостоящим препаратом. Цена Акласты за флакон 100 мл в Москве — от 14 тысяч рублей и выше. Интернет аптеки, предлагающие препарат с доставкой, реализуют лекарство по цене от 17 тысяч  рублей за флакон. Учитывая эффективность Золедроновой кислоты и кратность введения (1 раз в год), лечение препаратом обойдется дешевле, чем применение других препаратов с меньшей эффективностью длительными курсами.

Аналоги препарата

Абсолютных аналогов на российском фармацевтическом рынке Акласта не имеет, но существуют лекарства из той же фармакологической группы, имеющие похожие показания. К группе азотсодержащих бисфосфонатов относятся препараты, содержащие Ибандроновая кислота, Алендронат натрия, Ибандронат натрия.

  1. АкластаПрепараты Ибандроновой кислоты — Бондронат, Бонвива, Ибандроновая кислота — Сандоз. Препараты выпускаются в таблетках, растворе для внутривенного введения и в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий. Лекарства используют для лечения постменопаузального остеопороза и гиперкальциемии. Использовать Ибандроновую кислоту для лечения мужчин не рекомендуются. Бисфосфонаты данной группы синтезированы относительно недавно и отнесены к третьему поколению препаратов.
  2. Препарат Золендроновая кислота относятся ко второму поколению лекарств. Назначаются как мужчинам, так и женщинам. К ним относятся Теванат, Биносто, Фосамакс, Остерепар, Осталон, Остеален, Фороза и другие.

Особенности бисфосфонатов

Все лекарственные средства, относящиеся к группе бисфосфонатов, имеют особенности применения. Особенно это касается лекарств, предназначенных для приема внутрь. Бисфосфонаты попадая на слизистую пищевода, провоцируют образование язв и эрозий. Поэтому такие лекарства необходимо принимать, запивая большим количеством воды. Кроме того, после приема таблетки в течение получаса нельзя принимать горизонтальное положение.

Еще одной особенностью бифосфонатов является невозможность их одновременного приема с препаратами кальция. Выше было описано, что Акласту запрещено вводить совместно с растворами, содержащими ионы кальция, в одной системе. Это правило также касается и приема препаратов внутрь.

Диета на фоне медикаментозного лечения

Лечение остеопороза заключается не только в назначении лекарственных средств, но и соблюдении специальной диеты. Иначе, эффект от применения препаратов будет недостаточным. Питание должно быть сбалансированным и содержать все необходимые питательные вещества, минералы и витамины.

  1. Рацион должен включать в себя продукты, богатые кальцием, цинком, магнием. К ним относятся: мясо нежирных сортов (индейка, кролик, курица, телятина), корнеплоды, тыква, помидоры, все виды капусты, зеленые овощи (особенно листовые), грецкий орех, кешью, арахис, миндаль, все фрукты и ягоды, молочные продукты (натуральные йогурты, молоко, творог, кефир, сыворотка), белые грибы, бобовые, греча, овес, перловая крупа, пшено, рис, куриное яйцо. Очень полезны при остеопорозе морепродукты, морская рыба.
  2. Исключить из питания необходимо продукты, мешающие нормальному усвоению кальция организмом: сладости, шоколад, кремовые кондитерские изделия, газированные и алкогольные напитки, кофе, крепкий чай, жирное мясо, майонез, соусы, маринады и консервированные блюда, фаст-фуд, копченые колбасы и сосиски, чипсы, снеки, еда с содержанием усилителей вкуса и красителей.
  3. раствор для инфузийБлюда следует готовить путем отваривания или запекания. Допускается тушение продуктов с добавлением растительных масел.
  4. Соблюдение питьевого режима обязательно при соблюдении любой диеты. Поэтому, при отсутствии противопоказаний, в сутки следует выпивать не менее 1,5-2 литров воды. Полезно пить фруктовые и овощные соки, минеральную воду. Кофе и черный чай можно пить в умеренном количестве.

Отзывы о препарате Золедроновой кислоты

Мнение специалистов о препарате Золедроновая кислота, в основном, положительные. На фоне лечения препаратом состояние костей если не приходит в норму, то становится намного лучше. Значительно снижается риск переломов крупных костей и позвоночника. Из побочных реакций, со слов специалистов, чаще всего возникает эффект от первого введения в виде лихорадки, головной боли, ломоты в теле. Синдром возникает только после первого введения препарата. В последующем данные симптомы либо отсутствуют, либо выражены слабее.

Отзывы пациентов, проходивших лечение Акластой разнообразные:

«Лечилась Акластой в течение трех лет. За это время не было ни одного перелома или трещины. До терапии было три перелома с интервалом 2-3 года. Лечение переношу хорошо, практически не чувствую никакого побочного действия. После введения препараты в первые сутки может подняться невысокая температура. Ощущение, как после прививки. В остальном, чувствую себя нормально.»

Лариса, 54 года, г. Иркутск

«Акласту (Золедроновая кислота) вводили год назад. Лечение перенесла очень плохо. В первые три дня температура поднималась до 40 градусов, мучила сильная тошнота и рвота. В течение двух недель очень сильно болела голова и все мышцы. Пришлось выйти на больничный, поскольку работать в таком состоянии было невозможно. Сейчас снова надо повторить введение, но не могу собраться духом. Как снова это все пережить — не знаю. Остеопороз диагностировали пять лет назад — принимала Бонвиву и соблюдала диету. За это время переломов не было.»

Елена, 55 лет, г. Екатеринбург

«Год назад упала и сломала руку. После лечения и обследования врач поставил диагноз — остеопороз. Для профилактики переломов назначил Акласту. Ввела препарат четыре месяца назад. Эффекта пока не чувствую. Просто остерегаюсь падений, чтобы больше не ломаться. После введения лекарства в течение недели ощущала недомогание — озноб, легкую тошноту, головную боль, невысокая температура держалась один день. Через неделю симптомы прошли и больше не повторялись».

Валентина, 49 лет, г. Москва

Вылечить артроз без лекарств? Это возможно!

Получите бесплатно книгу «Пошаговый план восстановления подвижности коленных и тазобедренных суставов при артрозе» и начинайте выздоравливать без дорогого лечения и операций!

Получить книгу

Добавить комментарий